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目的：建立人血浆中红霉素和红霉素丙酸酯的高效液相色谱-质谱测定法，并研究其在健康志愿者的药动学及相对生物利用度。方法：单剂口服依托红霉素颗粒450mg后，血样经二氯甲烷-正己烷（3：2）提取，进行LC．MS分析。结果：红霉素丙酸酯的线性范围为19．4—2910．0ng·mL^-1，定量下限为19．4ng·mL^-1，提取回收率为87．9％～94．3％；红霉素的线性范围为20．3～1014．0ng·mL^-1，定量下限为20．3ng·mL^-1，提取回收率为76．0％