【摘 要】
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本研究提供了一条经济、绿色、适合工业化生产的工艺路线合成1.1类非甾体抗炎镇痛药艾瑞昔布(1)。以2-[4-(甲基磺酰基)苯基]环氧乙烷(2)为起始原料,经加成开环生成N-正丙基-?
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本研究提供了一条经济、绿色、适合工业化生产的工艺路线合成1.1类非甾体抗炎镇痛药艾瑞昔布(1)。以2-[4-(甲基磺酰基)苯基]环氧乙烷(2)为起始原料,经加成开环生成N-正丙基-?-羟基-4-甲磺酰基苯乙胺(3);3与4-甲基苯乙酸在缩合剂羰基二咪唑作用下经酸胺缩合生成N-正丙基-N-[2-羟基-2-(4-甲磺酰基苯基)]乙基-4-甲基苯乙酰胺(4),操作简便,收率98%;4经Jone’s试剂氧化后,在碳酸钾/乙醇/水体系中(替换文献的叔丁醇钾/叔丁醇体系)环合得1,反应时间从8 h缩短至2 h,收率从61%提高至78%,同时简化了后处理,改善了产品外观。总收率38.5%(以2计),较文献提高了12%。
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