目的:研究大蒜素对AngⅡ诱导心肌成纤维细胞增殖和胶原蛋白分泌的作用,并探讨其对TLR4/NF-κB信号通路的影响。方法:采用体外AngⅡ诱导心肌成纤维细胞增殖模型,用MTT法检测细胞增殖能力,采用ELISA法观察细胞Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白的分泌,采用RT-PCR技术测定TLR4和NF-κB mRNA的表达,采用Western blot法检测TLR4和NF-κB蛋白的表达。结果:(1)大蒜素可以抑制AngⅡ诱导CF增殖,并且具有剂量依赖性(P<0.01);(2)大蒜素可以抑制AngⅡ诱导CF分泌Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白,并且具有剂量依赖性(P<0.01);(3)大蒜素可以抑制AngⅡ诱导CF表达TLR4和NF-κB mRNA;(4)大蒜素可以抑制AngⅡ诱导CF表达TLR4和NF-κB蛋白。结论:大蒜素可通过抑制心肌成纤维细胞增殖和减少胶原蛋白分泌而具有潜在的抗心肌纤维化作用,其作用可能与抑制TLR4/NF-κB信号通路有关。