【摘 要】
：
目的考察银杏内酯B前体药物(PGB)的脑靶向性,并探究其靶向机制。方法采用LC-MS/MS考察大鼠尾静脉注射PGB后的脑部药动学规律并评价其脑靶向性;采用伊文斯蓝法观察PGB对不完全
【机 构】
：
合肥工业大学天然药物研究所,沈阳师范大学粮食学院,安徽中医药大学
论文部分内容阅读
目的考察银杏内酯B前体药物(PGB)的脑靶向性,并探究其靶向机制。方法采用LC-MS/MS考察大鼠尾静脉注射PGB后的脑部药动学规律并评价其脑靶向性;采用伊文斯蓝法观察PGB对不完全性脑缺血小鼠脑毛细血管通透性的影响;HPLC法测定PGB在正辛醇-水体系的分配系数(log P);MVD分子对接软件计算PGB与P-糖蛋白(P-gp)的体外结合力;定磷法检测PGB对人P-gp膜ATP酶活性的影响。结果以治疗有效性和靶向指数评价PGB的脑靶向效率达6.87和4.14;PGB预防给药可有效降低不完全性脑缺血小鼠的脑毛细血管通透性(P<0.05);PGB的log P为1.03,高于GB的0.61;分子对接计算表明PGB与P-gp结合力大于GB,其Mol Dock Score分别为-143.36、-116.40 KJ·mol-1;ATP酶活性分析提示PGB、GB均能提高P-gp ATP酶活性,其Km值分别为237.75、841.24μmol·L-1,PGB与P-gp亲和力高于GB。结论 PGB具有脑靶向性,其靶向性提高一方面得益于其脂溶性提高,PGB在脑部渗透量增加;另一方面可能为PGB明显提高P-gp ATP酶活性,从而抑制P-gp对GB的外排作用。
其他文献
燃气轮机静叶片和转动部件等高温下使用陶瓷的主要困难是它的耐冲击性相当差。过去曾提出过,用加固纤维和形成表面挤压层两种方法提高它的耐冲击性。但是,迄今为止,这两种方
目的：对甜地丁进行全面系统生药学研究,并对其化学成分进行了提取分离和部分药效学研究。方法：采用生药学研究方法对甜地丁的植物形态、药材性状、显微特征(不同药用部位的组织
本文回顾了自20世纪经济学家在理论上提出货币的非国家化到大量程序员为实现这一构想而付出的努力,再到如今比特币扶摇直上的整个过程,从不同的角度分析比特币的优势以及存在
1985年8月,一架波音747巨型客机在日本轰然坠落,520人遇难,仅4 人幸免,造成民航史上最大的一次单机事故。1984年 11月,墨西哥城液化石油气贮罐爆炸,死亡 500余人,5000多人受
黄光激光器在激光钠导引星、激光雷达、激光医疗、舞台灯光、城市观景和科学研究等领域有广泛的应用前景。本论文通过对黄光激光器所涉及到的理论进行介绍和推导,利用matlab
教育是国家和社会兴旺发展的源泉,也是振兴中华的重中之重。然而,教育不仅仅是传道受业解惑,交给学生知识,教育的根本目的是教会学生如何做人,如何处事。因此,德育观念应该逐
针对油田某些生产井环套空间狭小,通用的Φ28 mm常规仪器在进行产出剖面测试中有时起下困难的实际情况,通过采用阵列电极传感器设计和改动通用丝杠重新设计集流器的办法,提出
从信息化含义入手，概括了信息化条件下潜艇作战的特点及必须具备的关键技术，总结了信息化条件下潜艇作战的作战原则，为进一步研究信息化条件下的潜艇战术理论提供参考．
本文利用2006—2012年月度时间序列数据,对人民币汇率预期与经常项下跨境资金流动的关系进行了实证研究。结果表明,山东省经常项下跨境资金流动与人民币汇率预期之间存在着协
干部教育培训是建设高素质干部队伍的基础性、先导性、战略性工程。近年，中山市紧紧围绕“加快转型升级，建设幸福中山”的目标，多方位多角度开展干部教育培训工作。然而，不断发展