【摘 要】
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目的: 筛选多糖材料作为水凝胶骨架,以达到结肠定位释药目的.方法: 选用海藻酸钠、果胶、壳聚糖、瓜木耳胶与药物混和制粒,灌装肠溶或结肠溶胶囊,考察其在人工胃液,人工肠液
【机 构】
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华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030;军事医学科学院毒物药物研究所六室,北京,100850
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目的: 筛选多糖材料作为水凝胶骨架,以达到结肠定位释药目的.方法: 选用海藻酸钠、果胶、壳聚糖、瓜木耳胶与药物混和制粒,灌装肠溶或结肠溶胶囊,考察其在人工胃液,人工肠液及人工结肠液中的释放情况.结果: 难溶性药物的海藻酸钠骨架结肠溶胶囊在人工胃液和小肠液中均不释放,人工结肠液中3 h释药低于30%;果胶骨架肠溶胶囊在人工胃液亦不释药,人工肠液中5 h释药仅为15%.水溶性药物在人工肠液中5 h释放可达50%.结论: 难溶性药物的海藻酸钠/结肠溶胶囊和果胶/肠溶胶囊体外释放度结果符合结肠定位的要求,可以作为建立酶触发体外释放评价方法和体内评价的制剂形式.水溶性药物的果胶/肠溶胶囊是较理想的缓释剂型.
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