【摘 要】
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端锚聚合酶1(TNKS 1)可通过对端粒结合蛋白1的糖基化修饰调节,使端粒维持在一定长度,导致肿瘤的发生。在许多恶性肿瘤中,TNKS1蛋白呈高水平表达。端锚聚合酶抑制剂具有抗肿瘤活
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端锚聚合酶1(TNKS 1)可通过对端粒结合蛋白1的糖基化修饰调节,使端粒维持在一定长度,导致肿瘤的发生。在许多恶性肿瘤中,TNKS1蛋白呈高水平表达。端锚聚合酶抑制剂具有抗肿瘤活性,小分子端锚聚合酶抑制剂可通过稳定轴蛋白表达,诱导β-连环蛋白降解,对抗Wnt信号转导途径,从而抑制肿瘤生长。Wnt信号系统中的许多生物学进程和致病过程都受TNKS1和TNKS1抑制剂的调控。此外,联合应用TNKS 1抑制剂与其他抑制剂,可使肿瘤细胞发生坏死和凋亡的时间明显缩短。TNKS 1及其小分子抑制剂在维持端粒动态平衡和
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