【摘 要】
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肝X受体(LXR)属于核受体家族成员,通过与类视黄醇X受体结合形成异二聚体,调控靶基因的表达。LXR是胆固醇和脂质代谢的重要调节因子,通过调控其靶蛋白ATP结合盒转运蛋白A1、ATP结合盒转运蛋白G1和细胞色素P4507A1等促进胆固醇逆转运。此外,LXR激动剂能够调控脂质代谢及炎症介质基因的表达,改善糖代谢,从而发挥抗动脉粥样硬化作用,是治疗心血管疾病的潜在药物靶标。经典的LXR合成类激动剂有T0901317和GW3965等,动物实验结果表明其可减缓动脉粥样硬化,但由于易引发脂肪肝和高甘油三酯血症等不良
【机 构】
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天津中医药大学组分中药国家重点实验室,天津国际生物医药联合研究院中药新药研发中心
【基金项目】
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国家重点研发计划(2018YFC1704502),国家重点基础研究发展计划(973计划)(2014CB542902)。
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肝X受体(LXR)属于核受体家族成员,通过与类视黄醇X受体结合形成异二聚体,调控靶基因的表达。LXR是胆固醇和脂质代谢的重要调节因子,通过调控其靶蛋白ATP结合盒转运蛋白A1、ATP结合盒转运蛋白G1和细胞色素P4507A1等促进胆固醇逆转运。此外,LXR激动剂能够调控脂质代谢及炎症介质基因的表达,改善糖代谢,从而发挥抗动脉粥样硬化作用,是治疗心血管疾病的潜在药物靶标。经典的LXR合成类激动剂有T0901317和GW3965等,动物实验结果表明其可减缓动脉粥样硬化,但由于易引发脂肪肝和高甘油三酯血症等不良
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