吡咯类HMG—CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:w11122
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目的:设计并合成吡咯类HMG—CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG—CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia—Im),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG—CoA还原酶的抑制活性。结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG—CoA还原酶抑制剂13个,目标化舍物结构经IR、^1H NMR和HR—ESIMS确证。对所有化
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