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以6-氨基青霉烷酸（6-APA）为原料经重氮化、溴化、酯化、还原、开环、氧化反应得到目标产物医药中间体（3R，4R）-3-[（1R）叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮。经^1H NMR，IR证明得到了氮杂环丁酮，提高了酯化反应的收率，改变了格氏试剂反应中苛刻的条件，降低了开环反应的温度并提高了开环收率，总收率为35．88％。