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DNA嵌插剂是临床上非常重要的一类抗肿瘤药物。在过去的几十年里,大量策略被用于DNA嵌插剂设计。其中伪肽策略由于高抗肿瘤疗效和低神经毒性而得到广泛关注。本文综述了伪肽策略的最新进展,包括结构多样性,三维定量构效关系,与DNA的分子对接,及一些评价抗肿瘤活性或嵌插分子机制的实用的物理化学方法,例如紫外光谱、荧光光谱、圆二色散光谱、DNA黏度和热变性温度实验研究方法。