【摘 要】
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乙酰乙酸乙酯经Knorr反应、水解脱羧、甲酰化、水解、酰胺化得N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺(8);另以对氟苯胺、水合氯醛和盐酸羟胺经羰基化、环
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乙酰乙酸乙酯经Knorr反应、水解脱羧、甲酰化、水解、酰胺化得N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺(8);另以对氟苯胺、水合氯醛和盐酸羟胺经羰基化、环合、还原得5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮(13)。8和13在三乙胺存在下缩合得抗肿瘤药舒尼替尼,总收率约13%(以乙酰乙酸乙酯计)。
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