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砜是天然产物和活性分子中常见的结构,也是合成反应的重要中间体.利用5-氯-8-氨基喹啉(AQ')作为双齿导向基团,以各种芳基亚磺酸钠为磺酰化试剂,通过铜催化实现了邻位C(sp2)—H直接磺酰化.该反应具有较高的官能团兼容性和广泛的底物范围,适用于具有双取代基和稠环的底物.另外,AQ'作为双齿导向基团易于脱去,为合成砜类化合物提供了一种新型的方法.更重要的是该反应放大至克级规模依然具有良好收率.