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雄激素-受体轴及其下游信号传导通路在前列腺癌(PCa)发生发展中发挥重要作用,是传统雄激素剥夺治疗(ADT)的靶点.但PCa经过18～24个月的ADT后,将发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),预后不良.近年来,直接作用于雄激素受体(AR)的新一代AR拮抗剂成为PCa药物治疗的热点.恩杂鲁胺、阿帕他胺、达络他胺先后进入临床,在基础研究中显示出对受体亲和力高、抗受体突变能力强等优势,在临床试验中也表现出对CRPC和激素敏感性PCa的疗效显著.本文就近年来新一代AR拮抗剂的研究进展进行总结综述.