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目的 探讨0.5%毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂滴眼后眼部的药代动力学特征,评价其相对生物利用度.方法选择健康白兔100 只,随机分为10个实验组和10个对照组,每组5只兔(10只眼).各实验组兔双眼结膜囊内均滴入0.5%毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂50 μl,各对照组兔双眼亦滴入1%毛果芸香碱滴眼液50 μl.分别于给药后5、10、20、30、40、60、90、120、150及180 min抽取房水并对其定量分析.用二氯甲烷提取房水中的药物,采用反相高效液相色谱法(HPLC)测定房水中的药物浓度.药代动力学参数采用3p87药代动力学计算软件计算机拟合求得.结果采用反相HPLC法可以将毛果芸香碱与其它杂质很好分离,最低检测浓度为0.025 μg/ml.毛果芸香碱在房水中的回收率平均为98.2%.实验组和对照组给药后药物房水达峰时间分别为10 min和20 min, 达峰浓度分别为4.46 μg/ml和2.25 μg/ml, 药物消除半衰期分别为31.83 min和22.98 min.实验组药物的房水浓度-时间曲线下面积(AUC0～180)是对照组的1.75倍.实验组房水药物达峰浓度是对照组的1.98倍(P<0.05).结论 0.5%毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂与1%毛果芸香碱滴眼液比较,达峰时间提前,达峰浓度增高,消除半衰期延长,提示其相对生物利用度提高,作用时间延长。