【摘 要】
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目的对热休克蛋白90（HSP90）抑制剂SNX-2112合成方法的探索及优化。方法以2-氟-4-溴苄腈作为起始原料,通过N-烃化、环化、脱保护、乌尔曼偶联、水解等反应得到目标产物。中间体
【机 构】
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武汉工程大学化工与制药学院,国家应急防控药物工程技术研究中心、军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目（2018ZX09711003）
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目的对热休克蛋白90（HSP90）抑制剂SNX-2112合成方法的探索及优化。方法以2-氟-4-溴苄腈作为起始原料,通过N-烃化、环化、脱保护、乌尔曼偶联、水解等反应得到目标产物。中间体及目标化合物的结构经MS和1H NMR确认。同时,采用微波法对关键中间体D的合成方法进行了优化。结果与结论微波法使中间体D合成方法操作简便可控,虽产率略低于文献报道值,但大大缩短反应时间,提高起始物料反应的原子经济性,更适合产业化。
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