新的半合成库马霉素类似物的合成及其体外活性

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库马霉素 Al(Coumermycin Al,1)是一种含香豆素的抗生素,开发已近二十年了。库马霉素 Al 与结构相似的新生霉素(2)等抗生素,鉴于两方面的主要原因,近来又重新引起了人们的兴趣。其一是该类抗生素,特别是1,对耐甲氧西林的葡萄球菌有很强的抗菌活性,而这类菌近年来已成为临床上重要的致病菌;其二是它们的作用机理不同于β-内酰胺类与大环内酯类等抗生素的作用机理,该类抗生素是细菌 DNA 旋转酶的一种抑制剂。尽管过去已对半合成库马霉 Coumermycin Al (1) is a coumarin-containing antibiotic that has been developed for almost two decades. There is a recent renewed interest in the library of antibiotics such as fumaricin (2), similar in structure to kuramycin Al, for two major reasons. One is that such antibiotics, especially 1, have strong antibacterial activity against methicillin-resistant staphylococci that have become clinically important pathogens in recent years; and secondly, their mechanism of action is different In the β-lactam and macrolide antibiotics such as the mechanism of action, such antibiotics is an inhibitor of bacterial DNA gyrase. Despite the semi-synthetic coumarinum already in the past
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