新型CDK2-cyclinA2小分子抑制剂的设计、合成及生物学活性研究

来源 :上海交通大学学报(医学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户:haizhi19841029
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的·设计、合成新型CDK2-cyclin A2小分子抑制剂并探讨此类抑制剂的构效关系。方法·通过计算机辅助药物设计方法,以CDK2-cyclin A2晶体ATP结合区域为口袋,筛选出先导化合物。根据CDK2-cyclin A2的ATP结合区域特点,设计合成一系列苯磺酰胺类化合物;根据已构建好的体外激酶活性检测体系,对化合物体外活性进行研究。结果·合成了29个新型苯磺酰胺类CDK2-cyclin A2抑制剂,化合物对CDK2-cyclin A2抑制检测结果显示,WZ-026对
其他文献
分析了煤矿机电设备维修技术现状,针对机电设备维修存在的问题,提出了机电设备的维修技术、方法及改进措施,并结合实例分析了维修技术在煤矿设备中的具体应用。优化并完善煤
十六大报告提出“坚持以信息化带动工业化,以工业化促进信息化,走出一条科技含量高、经济效益好、资源消耗低、环境污染少、人力资源优势得到充分发挥的新型工业化路子”。近年
回 回 产卜爹仇贱回——回 日E回。”。回祖 一回“。回干 肉果幻中 N_。NH lP7-ewwe--一”$ MN。W;- __._——————》 砧叫]们羽 制作:陈恬’#陈川个美食 Back to yield
水稻柱头性状影响不育系繁殖与制种产量。本研究利用长药野生稻导入系T821B和籼稻保持系G46B构建的F2群体,对柱头长(STL)、柱头宽(STB)、花柱长(SYL)、花柱和柱头总长(SSL)、柱头单外
目的:研究有创-无创序贯机械通气治疗ICU重症慢性阻塞性肺疾病合并呼吸衰竭的临床效果。方法:选择山东省荣成市人民医院ICU收治的慢性阻塞性肺疾病合并呼吸衰竭患者46例,采用
五代吴越捍海塘建于公元910年,位于今天杭州江城路以东沿线,呈南北走向。2014年6-11月。杭州市文物考古研究所对原江城文化宫地块进行了抢救性考古发掘,发掘面积约450平方米,揭露
作为传统产业的建筑企业如何顺应时代的潮流,提高建筑企业经营管理水平,寻求适应新形势下的企业信息化管理模式,是建筑企业在进入WTO、国家进行宏观调控等环境下亟待解决的问题
2014年8月-2015年1月,甘肃省文物考古研究所对漳县墩坪遗址东周墓地开展主动性考古发掘。墓地位于漳县三岔镇三岔村北200米的墩坪上,面积约20万平方米。此次发掘清理墓葬27座。
目的探讨强直性脊柱炎并发脊柱脊髓损伤的治疗方法。方法回顾 12例强直性脊柱炎并发脊柱脊髓损伤患者的临床治疗过程与结果 ,比较不同的治疗方案。结果与结论积极防治并发症
以抗TMV品种Coker176和感TMV品种K326为亲本,经杂交、自交获得F2作图群体。通过SRAP、SSR、N基因特异引物等分子标记分析结合田间TMV抗性鉴定,将TMV抗性基因定位于LG1连锁群