论文部分内容阅读
以天然产物熊果酸为起始原料,在A环上引入含氮、氧杂环,同时对其C（28）位羧基进行酰胺化结构修饰,设计合成了10个新的熊果酸衍生物,其结构经过1H NMR、13C NMR、MS和元素分析确认.采用3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）法,选用高表达人口腔表皮样癌细胞（KB）和人胃癌细胞（SGC7901）对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,所测化合物对KB和SGC7901肿瘤细胞的抑制活性均明显强于熊果酸,其中化合物UA4-1和UA4-2对SGC7901肿瘤细胞的抑制效果显著,在10μg/m L浓度下IC50值分别为0.289和0.04μmol/L,活性明显高于已上市药物吉非替尼（IC50=1.03μmol/L）.