目的研究有机阴离子转运体1和3（OAT1、OAT3）在不同药性（苦、辛、酸、甘）中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株（MDCK-OAT1、S2-OAT3）,通过100μmol·L^-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探针底物转运活性的影响,预测各药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用;测定不同药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用的半数抑制浓度(IC₅₀);测定OAT1、OAT3过表达细胞株（MDCK-OAT1、S2-OAT3）和空白对照（MDCK-Mock、S2-Mock）对不同药性中药成分的摄取情况,判断各药性成分是否为OAT1、OAT3的底物,从而预测OAT1、OAT3在不同药性成分跨膜转运中的作用。结果 100μmol·L^-1的辛味药和酸味药对OAT1和OAT3有较强的抑制作用,其中川陈皮素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT1抑制作用的IC₅₀分别是1. 86,2. 88,4. 58和10. 43μmol·L^-1;欧前胡素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT3抑制作用的IC₅₀分别是3. 15,3. 39,3. 69和3. 93μmol·L^-1。与空白对照相比,OAT1转运体细胞对延胡索乙素、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力; OAT3对延胡索乙素、原阿片碱、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力。结论多数辛味药为OAT1、OAT3的转运底物,因此OAT1、OAT3对多数辛味药具有较强的摄取能力;而多数的酸味药为OAT1、OAT3的抑制剂,能够抑制OAT1、OAT3对其他底物的转运活性。