【摘 要】
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本文在20名健康志愿者中探讨了普萘洛尔(PPL)及活性代谢物4-羟普萘洛尔(4—OH—P)的药效学特征,建立了普萘洛尔的药代—药效学(PK—PD)统一模型。口服普萘洛尔后,普萘洛尔血
【机 构】
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广东心血管病研究所临床药理室,广东心血管病研究所临床药理室广州,510100,广州,510100
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本文在20名健康志愿者中探讨了普萘洛尔(PPL)及活性代谢物4-羟普萘洛尔(4—OH—P)的药效学特征,建立了普萘洛尔的药代—药效学(PK—PD)统一模型。口服普萘洛尔后,普萘洛尔血药浓度与静息时心率和血压抑制效应相关性较差,而与运动时抑制效应相关性较好;4-羟普萘洛尔不仅本身浓度与负性频率效应有良好相关性,而且还能显著提高PPL的量效关系,显示4-羟普萘洛尔在普萘洛尔的β阻滞效应中发挥着重要作用。多次给药后普萘洛尔的AUC比单次给药增加1.6倍,而4-羟普萘洛尔的AUC基本不变,导致稳态时4-羟普萘洛尔/普萘洛尔血药浓度比率相对降低,提示普萘洛尔的羟化代谢属于零级动力学过程。普萘洛尔和4-羟普萘洛尔抑制运动心率的最大效应Emax为37.2±12.7%,半效血药浓度Css50为44.66±35.24ng/ml,药效半衰期t1/2keo为(8.78士2.27h),显著长于普萘洛尔血药浓度半衰期(4.32±2.17h),故临床上以药效半衰期决定用药方案更为合理。
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