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目的:综述石蒜科两种典型异喹诺酮类生物碱水仙环素、水鬼蕉碱及其衍生物的构效关系。方法检索国内外相关文献并分析、归纳、总结及评述。结果与结论异喹诺酮母核结构、B/C环连接空间构型、A环7位羟基和C环羟基对异喹诺酮类生物碱抗肿瘤活性有重要影响,归纳总结异喹诺酮类生物碱的构效关系有利于发现其他活性基团、改造其结构,可为合理设计药物分子提供依据。