【摘 要】
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目的 研究羟丙基 β 环糊精 (HP β CD)对前列腺素E1 (PGE1 )溶解度、溶出速率及化学稳定性的影响 ,为制备稳定的PGE1 HP β CD包合物固体以及溶液型制剂提供依据。 方法
【机 构】
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沈阳药科大学药剂教研室,沈阳药科大学药剂教研室,军事医学科学院毒物药物研究所制剂室 辽宁沈阳110016,军事医学科学院毒物药物研究所制剂室,北京100850,辽宁沈阳110016,北京100850
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
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目的 研究羟丙基 β 环糊精 (HP β CD)对前列腺素E1 (PGE1 )溶解度、溶出速率及化学稳定性的影响 ,为制备稳定的PGE1 HP β CD包合物固体以及溶液型制剂提供依据。 方法 采用相溶解度法研究HP β CD对PGE1 溶解度的影响 ;分别采用紫外吸收光谱法 (UV)、圆二色谱法 (CD)与红外吸收光谱法 (IR)、X 射线衍射法研究PGE1 与HP β CD在溶液中的包合作用及PGE1 固体包合物的物相 ;采用冷冻干燥法制备PGE1 HP β CD固体包合物并测定其溶出速度及化学稳定性 ;同时研究在不同pH值条件下HP β CD对PGE1 溶液稳定性的影响。结果 相溶解度法表明 ,在不同pH条件下 ,PGE1 的溶解度均随HP β CD浓度的增加而呈线性增加 ,相溶解度图为Al 型 ;UV与CD法证实了PGE1 与HP β CD在溶液中可形成包合物 ;IR与X 射线衍射法证明了PGE1 包合物已形成一新的物相 ;PGE1 与HP β CD形成包合物后 ,其溶解速率及化学稳定性显著增加 ;在酸、碱性pH条件下 ,HP β CD可明显增加PGE1 溶液的稳定性 ,但在中性pH条件下 ,HP β CD的上述稳定作用并不存在。结论 HP β CD可明显增加PGE1 的溶解度、溶出速率及化学稳定性。完全有可能制备一种稳定性良好的PGE1 HP β CD包合物固体制剂 ,但制备稳定性良好的PGE1 HP β CD包合物溶液型制剂
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