1-芳基3-芳磺酰脲类的降血糖活性

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目前临床上应用于治疗糖脲病的药物为甲苯磺酰丁脲及对氯苯磺酰丁脲,作者企图从其有关类似物1-芳基3-芳基磺酰脲类中寻找更有效的降血糖剂,用新法制备此类代合物时,可以二苯氨基甲酰氯与芳胺缩合后再与磺胺反应,所得产物溶于稀硷而与反应所生成的付产物二苯胺分离而得,此法优点是制备容易,产量亦高。经与对氯苯磺酰丁脲相比的实验中,发现以1-(4-氯苯磺酰基)3-(4-二甲氨基苯基)脲的效力较好,并以结构与药理作用的关系中指出,在1-位芳基上具有取代基团或单取代基团者 Currently clinically used in the treatment of diabetes mellitus drugs tosylate and p-chlorophenylsulfonylurea, the authors attempted from its analogues 1-aryl-3-aryl sulfonylureas looking for more effective Hypoglycemic agents, with the new method for the preparation of such a mixture, diphenylcarbamoyl chloride and aryl amine condensation and then with sulfonamides, the resulting product was dissolved in dilute alkali and the reaction generated by the by-product diphenylamine separation derived, Advantages of this method is easy to prepare, the yield is high. It was found that 1- (4-chlorophenylsulfonyl) 3- (4-dimethylaminophenyl) urea is effective and structurally and pharmacologically active in comparison with p-chlorobenzenesulfonylurea Indicates that there is a substituent group or a monosubstitution group at the 1-position aryl group
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