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青霉素是最早应用于临床的抗生素，至今仍是治疗众多感染性疾病的首选药。青霉素族分子结构的共同特点是具有β-内酰胺环，是作用于细菌细胞壁粘肽合成的繁殖期杀菌剂。但青霉素有三个主要缺陷：易被胃酸破坏，不耐葡萄球菌青霉素酶及对很多种属的革兰阴性杆菌不敏感。通过对其分子结构中6-氨基基团上添上酰基侧链结构，使更多的青霉素族衍生物相继问世而应用于临床。