【摘 要】
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目的 探究灯盏花素与洛伐他汀联用对大鼠体内药动学的影响,从代谢酶的角度揭示灯盏花素对洛伐他汀药动学产生影响的机制.方法 采用探针药物法及HPLC测定咪达唑仑在肝微粒体孵
【机 构】
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黑龙江中医药大学药学院,哈尔滨,150040
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目的 探究灯盏花素与洛伐他汀联用对大鼠体内药动学的影响,从代谢酶的角度揭示灯盏花素对洛伐他汀药动学产生影响的机制.方法 采用探针药物法及HPLC测定咪达唑仑在肝微粒体孵育体系中的浓度,评价灯盏花素与洛伐他汀联用对CYP3A4酶活性的影响.通过RT-PCR反应来检测CYP3A4酶mRNA基因表达,采用Western blotting,从蛋白翻译水平上分析灯盏花素与洛伐他汀联用对大鼠肝脏CYP3A4蛋白表达的影响.结果 洛伐他汀与灯盏花素联合用药后,洛伐他汀在大鼠体内的血药浓度显著升高,从0.39 mg·L-1升到1.08 mg·L-1,清除率从3.36 L·h-1·kg-1降低到1.86 L·h-1·kg-1,药物半衰期从5.0 h延长到6.3 h,联合给药后洛伐他汀的AUC从2.43 mg·h·L-1上升到4.22 mg·h·L-1.与空白组比较,洛伐他汀组的CYP3A4酶活性没有明显变化;灯盏花素组及灯盏花素+洛伐他汀组与空白组比较发现均明显抑制CYP3A4酶活性;灯盏花素与灯盏花素+洛伐他汀组CYP3A4酶mRNA表达量均较空白组显著降低;CYP3A4酶蛋白含量结果表明,洛伐他汀组、灯盏花素+洛伐他汀组与空白组比较CYP3A4酶蛋白含量均没有明显变化.结论 洛伐他汀与灯盏花素联用,灯盏花素通过抑制其基因转录水平抑制CYP3A4的活性,使大鼠体内药动学过程发生变化,使洛伐他汀药物的代谢减慢.
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