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采用活性单元拼接法在1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环的2-位和7-位分别引入苄基硫醚和不同的酰腙单元,设计并合成了12个新型2-苄硫基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类衍生物(1a~1l),其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,1a~1l对黄瓜灰霉菌具有明显的抑制活性。