萘氧啶的合成

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1963年Lednicer和Duncan等合成了一系列1,2-二苯基-3,4-二氢萘类化合物,据报道此类化合物具有抑制受精卵移行、阻断早期妊娠作用,其中尤以1-[4-(1-四氢吡咯基乙氧基)苯基]-2-苯基-6-甲氧基-3,4-二氢萘的作用最强,该化合物的盐酸盐即为萘氧啶(Nafoxidine)代号为U11100A。经动物试验,以25μg/kg的剂量在大鼠动情前期灌胃给药,每天一次,连续6天;或以250μg/kg的剂量一次给药,均能获得完全避孕效果。但后因Morris等报道本品对大动物猴无避孕效果,乃停止抗生育试验。 A series of 1,2-diphenyl-3,4-dihydronaphthalene compounds were synthesized by Lednicer and Duncan in 1963. These compounds have been reported to inhibit the migration of zygotes and block the effects of early pregnancy. Among them, 1- The effect of [4- (1-tetrahydropyrrolylethoxy) phenyl] -2-phenyl-6-methoxy-3,4-dihydronaphthalene is the strongest. The hydrochloride of this compound is naphthalene Nafoxidine is codenamed U11100A. Animal experiments, the dose of 25μg / kg pre-estrous rat orally administered once a day for 6 days; or a dose of 250μg / kg, can get complete contraceptive effect. However, due to Morris et al reported that this product has no contraceptive effects on large animal monkeys, but to stop the anti-fertility test.
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