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口服给药途径具有方便、安全性高、患者顺应性好的优点。但是,由于胃肠道中多重吸收屏障的存在,许多药物又具有溶解性差、稳定性差或穿透性差的特点,使口服给药受到限制。纳米载药系统在克服口服吸收多重屏障,提高所包载药物的口服生物利用度方面具有独特的优势。使用配体对纳米载药系统进行修饰是提高纳米载药系统口服递送效率的有效策略。该文探讨不同类型配体的修饰对于纳米载药系统口服递送效率的增强作用,总结小分子配体及多肽蛋白类配体修饰的特点,并对口服纳米载药系统配体修饰策略的后续研究进行了展望。