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阿尔茨海默病是导致痴呆的主要诱因,它可以对老年人的记忆以及认知能力造成破坏性的损伤,并最终导致死亡.糖原合成酶激酶-3(GSK-3)的过度表达与阿尔茨海默病的发生发展有着密切的关系,因而成为研发阿尔茨海默病治疗药物的热点.综述了近五年报道的GSK-3抑制剂,主要有腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)竞争性抑制剂、非ATP竞争性抑制剂、底物竞争性抑制剂、变构抑制剂、不可逆抑制剂和天然产物产物来源的GSK-3抑制剂.就其来源、化学结构、作用机制进行介绍,并展望了GSK-3抑制剂未来的研究方向.