【摘 要】
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研究青蒿素衍生物KPC-L006的体外抗肺癌活性.以不同浓度KPC-L006处理正常培养的肺癌PC9细胞.采用MTS方法检测KPC-L006处理后对PC9细胞活力的影响;进行细胞划痕实验评价药物对细胞迁移的抑制作用;AnnexinV/PI实验检测细胞凋亡情况;蛋白免疫印迹技术检测凋亡相关蛋白水平的变化.KPC-L006处理后,PC9细胞活力明显下降;划痕修复率降低,细胞迁移能力减弱;细胞凋亡率明显升高;促凋亡相关蛋白Caspase-3,Bax水平提高,抗凋亡蛋白Bcl-2水平降低.KPC-L006具有明显
【机 构】
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大理大学药学院, 云南 大理 671000;昆药集团股份有限公司, 云南 昆明 650106;昆药集团股份有限公司, 云南 昆明 650106;大理大学药学院, 云南 大理 671000
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研究青蒿素衍生物KPC-L006的体外抗肺癌活性.以不同浓度KPC-L006处理正常培养的肺癌PC9细胞.采用MTS方法检测KPC-L006处理后对PC9细胞活力的影响;进行细胞划痕实验评价药物对细胞迁移的抑制作用;AnnexinV/PI实验检测细胞凋亡情况;蛋白免疫印迹技术检测凋亡相关蛋白水平的变化.KPC-L006处理后,PC9细胞活力明显下降;划痕修复率降低,细胞迁移能力减弱;细胞凋亡率明显升高;促凋亡相关蛋白Caspase-3,Bax水平提高,抗凋亡蛋白Bcl-2水平降低.KPC-L006具有明显的抗肺癌活性.
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进行远志配方颗粒干燥工艺筛选和配方颗粒中10种成分含量测定研究.实验采用单因素法考察喷雾干燥和微波干燥工艺,采用HPLC法测定配方颗粒中10种指标成分含量.结果表明:喷雾干燥法制得的成分含量高;10种成分含量均值分别为:SA54.45 mg/g,SA62.07 mg/g,SCB 1.09 mg/g,GMA 0.003 mg/g,PXⅢ0.85 mg/g,DSS 4.64 mg/g,TFA 3.82 mg/g,TFC 1.62 mg/g,OJB 11.84 mg/g,OJF 2.32 mg/g.该测定方法操
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采用高效液相色谱法测定欧前胡素的含量,以水提液中欧前胡素提取率为实验指标,在单因素试验的基础之上,以提取温度、提取时间、液料比为考察因素,利用Box-Behnken Design响应面法进行三因素三水平试验设计.响应面法优选出白芷中欧前胡素的最佳提取工艺为提取温度72℃、液料比8倍、提取时间1.5 h,在该条件下欧前胡素提取率为0.97％.本研究优化的白芷中欧前胡素的提取工艺方便、稳定.
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以直径Al2O3为载体负载的Pd-Ni合金催化剂,固定床为反应器,采用吡啶合成2,2-联吡啶.系统的考察了Pd含量、Ni含量,催化剂用量、原材料摩尔比、反应温度的影响,筛选出合适的反应条件.反应的最优条件为Pd含量25％,Ni含量7.6％,反应温度500℃条件下,催化剂用量7％条件下,此时2,2-联吡啶的收率达40.9％.该工艺操作简单,安全性高,收率高,适合工业化生产.
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以联苯-2-基氨基甲酸哌啶-4-基酯(SM-1)为起始物料,经亲核取代、脱苄基、和4-甲酰基苯甲酸脱水反应生成酰胺中间体,最后和哌啶-4-甲酰胺脱水反应先形成希夫氏碱再经三乙酰氧基硼氢化钠还原制备雷芬那辛.通过对反应条件的控制及纯化,所得产品纯度为99.5％,总收率为45.7％,目标产物的化学结构经质谱和核磁共振确证.该工艺反应条件温和、操作简便,为雷芬那辛的合成提供了一种新选择.
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