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目的 研究替米沙坦（telrnisartan，TMS）在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。方法 采用体外培养的人小肠上皮细胞Caco-2模型对TMS的跨膜转运进行研究。考察了浓度、pH、P-糖蛋白（P-glyprotein，P-gp）抑制剂对TMS跨膜转运的影响。结果 TMS在Caco-2细胞中的转运存在外排作用，并且外排作用随着浓度的增加趋于饱和；另外TMS的吸收转运随pH值的增加而减少。加入P-糖蛋白抑制剂环孢素A和胺碘酮后，Pratio从3．5分别下降到1.2和0.9，加入前后有极显著性差异（P〈0