来氟米特的药理作用及临床应用

来源 :国外医学:药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:qq104397622
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来氟米特是一种新型抗炎及免疫抑制剂,对多种自身免疫性疾病有治疗作用,在器官移植动物模型上显示抑制排异反应。其作用机制是抑制蛋白酷氨酸激酶以及嘧啶从头生物合成途径中的二氢乳清酸脱氢酶的活性。Ⅱ期临床试验显示,治疗类风湿性关节炎效果显著,但其活性代谢物A771726在人体内的t1/2长达15 ̄18d,因而用于移植病人时剂量调整困难。A771726的丙二腈酰胺类似物MNA279和MNA715在临床前试验
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