目的:初步研究丹红注射液对药物转运体Na+-牛磺胆酸共转运多肽（NTCP）、有机阴离子转运多肽（OATP）和有机阳离子转运体1（OCT1）的体外抑制作用。方法:将新鲜的人原代肝细胞随机分为3组:实验组（7个不同含量的丹红注射液0.03%、0.06%、0.12%、0.25%、0.50%、1.00%和2.00%）,NTCP、OATP和OCT1分别对应的阳性药物（环孢素A溶液10μmol/L、利福霉素200μmol/L、维拉帕米溶液20μmol/L）对照组和空白对照组（汉克斯平衡盐溶液）,分别取160μL工作溶液置于人原代肝细胞体外孵育体系中预孵育15 min,再加入三合一底物40μL（牛胆磺酸钠5μmol/L、瑞舒伐他汀5μmol/L和1-甲基4-苯基吡啶离子5μmol/L）共同孵育。用液相色谱-串联质谱法测定细胞裂解液中代表转运体活性的底物含量,并计算其IC₅₀值。结果:在人原代肝细胞体外孵育体系中,0.12%,0.25%,0.50%,1.00%和2.00%的丹红注射液对OATP的抑制作用与空白对照组相比,差异均具有统计学意义（P<0.05,P<0.01,P<0.01,P<0.01,P<0.01）。丹红注射液对药物转运体NTCP、OATP和OCT1的IC₅₀值分别为≥2.00%、0.85%和>2.00%,且对OATP的IC₅₀值（0.85%）介于常用日剂量之间。结论:丹红注射液在体外对人原代肝细胞NTCP和OCT1有较弱的抑制作用,不太可能导致与它们相关的药物相互作用;但是对OATP有较强的抑制作用,提示我们当丹红注射液与其他经OATP转运的药物联用时,要注意药物间的相互作用,避免可能产生的不良反应。