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氨基糖苷类抗生素是一类天然或半合成的多价阳离子化合物，临床应用历史已有60年（第1个应用于临床的是链霉素，1944年），主要作用机制是抗生素与核糖体小亚基的16SrRNA结合，使蛋白质翻译的忠实性降低，最终导致菌体死亡。氨基糖苷类抗生素的抗菌活性与羟基基团关系不大，而与氨基基团的数量和位置关系密切（顺序为2’，6＇-二氨基〉6＇-氨基〉2＇-氨基〉无氨基）。