3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂?-2-酮的合成

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以3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂革-2-酮为起始原料,与苄胺反应制得3-苄氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂革-2-酮(2);2经5%Pd/C催化加氢合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂革-2。酮(3),总收率90%。最佳氢化反应条件为:以无水乙醇为溶剂,5%Pd/C用量为总用量的10%,于100℃/2-5MPa条件下反应10h,3的收率95.5%,纯度99.7%。5%Pd/C可套用7次,收率稳定在95%左右。
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