【摘 要】
：
磷脂酰肌醇3激酶(PI3Ks)是脂激酶家族成员,可通过磷脂酰肌醇的3位磷酸化产生磷脂酰肌醇三磷酸脂(PIP3)来调节细胞的代谢和生长。PI3K途径是人体癌细胞中最常发生突变的途径之
【机 构】
：
中国医药集团四川抗菌素工业研究所,
论文部分内容阅读
磷脂酰肌醇3激酶(PI3Ks)是脂激酶家族成员,可通过磷脂酰肌醇的3位磷酸化产生磷脂酰肌醇三磷酸脂(PIP3)来调节细胞的代谢和生长。PI3K途径是人体癌细胞中最常发生突变的途径之一,可引起信号的放大,因此是小分子抑制剂的较好作用靶位,可为癌症的治疗提供机会。近几年涉及PI3K的抑制作用的专利和相关报道急剧增加,本文综述了PI3K抑制剂作为抗癌药物的发现与研究进展,并阐述了具有代表性的7个结构各异的PI3K抑制剂。这些化合物代表了一大批具有多种同分异构特异性且活性较强的酶抑制剂(其IC50在毫微摩尔水平)。目前,首类PI3K抑制剂将要进入临床试验阶段,期望这些临床数据将有助于研究人员弄清楚各PI3K异构体对肿瘤的抑制作用及相关的不良反应。
其他文献
<正> 目前国内尚无拆装拖拉机轮胎的专用器具,拆装轮胎不得不用橇杠和大锤撬打的笨重方法。拖拉机轮胎拆装器由轮胎松胎器和轮胎拆装机构两部分组成。轮胎松胎器采用由千斤顶
由于电除尘器的高、低压设备只带RS422/RS485的接口,为了满足用户远程控制的需要及实现电除尘器智能控制系统的冗余功能,采用基于网络协议的串口设备联网服务器,来实现电除尘
对卵巢癌的研究已取得较多进展,但其早期诊断及患者的生存率却仍未有明显改善。survivin基因是凋亡抑制蛋白家族的重要成员,也是迄今为止发现的最强的凋亡抑制蛋白,经常异常
170电动轮汽车的轮胎直径3.2米、重约3.5吨。这样大的轮胎,不可能靠人力进行更换,曾用叉车和吊车等设备配合作业,不但拆装时间长,又不安全。因此,轮胎拆装车是检修电动轮汽车
世界理想是大国崛起研究中值得深入关注的新议题。研究中国的世界理想,应以马克思主义世界历史理论为指导,秉持国际比较的视野,梳理中国世界理想及其实现维度的历史脉络,概括
<正>卵巢癌是妇科肿瘤中病死率最高的恶性肿瘤,其五年生存率不超过30%。较低的生存率提示卵巢癌的治疗需要新的突破。近年来研究表明表皮生长因子在体内多种恶性肿瘤中表达增
兼具个性化与平民化的自媒体传播方式,因其低门槛、易操作的特性,成为时下大众传播活动中炙手可热的渠道化工具。本文着重分析自媒体在践行社会主义核心价值观中的种种作用,
以含高岭石类煤矸石为例,提出了利用高能球磨活化工艺诱导煤矸石中高岭石晶体结构破坏,并与硫酸混合一步制备粉末铝基混凝剂,代替传统的高温活化酸碱工艺的新思路。所制备的
<正>2010年版美国疾病预防控制中心(CDC)有关盆腔炎性疾病(pelvic inflammatory disease,PID)诊治指南与2006年版相比变化不大,诊断上仍采用3个标准,即最低标准、附加标准及
通过天津地区30根预应力管桩的水平静载荷试桩结果，分析了天津地区预应力管桩水平承载力特征值和对应的水平位移值，并对 JGJ 94-2008建筑桩基技术规范提供的预应力管桩水平承载