【摘 要】
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目的对咪达那新的合成工艺进行研究。方法以二苯乙腈为起始原料,与1,2-二溴乙烷经相转移反应生成4-溴-2,2-二苯基丁腈(1),化合物1在三乙胺存在下,于N,N-二甲基甲酰胺–二甲基
【机 构】
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西安市第九医院,陕西省中医药研究院汉唐制药有限公司,西安交通大学医学院第二附属医院,
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目的对咪达那新的合成工艺进行研究。方法以二苯乙腈为起始原料,与1,2-二溴乙烷经相转移反应生成4-溴-2,2-二苯基丁腈(1),化合物1在三乙胺存在下,于N,N-二甲基甲酰胺–二甲基亚砜中与2-甲基咪唑反应,生成4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈(2),化合物2在70%硫酸溶液中,经水解、精制得咪达那新。结果该合成工艺总收率为40.2%,终产物质量分数为99.9%。结论工艺改进后,简化了操作过程,提高了咪达那新的收率。
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