【摘 要】
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目的:制备99mTc--2-巯基吡啶N-氧化物-N-乙氧基乙基-N,N-二[2-(二(3-甲氧基丙基)膦)乙基]胺([99mc N(MPO) (PNP5)]+,简称9Tcm-MpO),考察其体内生物分布及其作为新型心肌灌注
【机 构】
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南京医科大学附属南京医院核医学科,江苏南京,210006;南京医科大学附属南京医院心内科,江苏南京,210006
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目的:制备99mTc--2-巯基吡啶N-氧化物-N-乙氧基乙基-N,N-二[2-(二(3-甲氧基丙基)膦)乙基]胺([99mc N(MPO) (PNP5)]+,简称9Tcm-MpO),考察其体内生物分布及其作为新型心肌灌注示踪剂的应用价值.方法:二步法合成9Tcm-MPO,采用高效液相色谱仪(HPLC)分析其标记率及体外稳定性,鼠尾静脉注射99Tcm-MPO (3.7 MBq)后不同时间进行生物学分布研究,新西兰兔耳缘静脉注射99Tcm-MpO后行单光子发射断层扫描(SPECT)平面序列显像,以99Tcm-替曲膦(37 MBq)和99Tcm-甲氧基异丁基异腈(99Tcm-MIBI,37 MBq)为对照组;实验小型猪冠状动脉左回旋支(LCX)球囊血流阻断后,静脉注射99Tcm-MPO后15、60 min分别行心脏灌注显像(MPI)显像.结果:99Tcm-MPO标记率为(98.8±1.0)％,体外放置12 h放化纯为(96.5±0.8)％.体内生物分布显示:5 min时,9Tcm-MPO肾脏摄取与99Tcm-替曲膦类似,均低于99Tcm-MIBI,99Tcm-MPO肝脏摄取为(30.38±0.43)％ID/g,略高于99Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦,但99Tcm-MpO肝脏排泄快,15 min时99Tcm-MpO心脏摄取(9.38±0.70)％ID/g略低于99Tcm-MIBI,但差异无统计学意义,而99Tcm-MPO心/肝比值(2.21±0.44)明显高于99Tcm-MIBI(0.62±0.02)和99Tcm-替曲膦(0.89±0.06,F=22.29,P=0.016);静脉注射99Tcm-MpO后5 min兔平面显像可见心、肝清晰显影,15 min肝脏放射性摄取显著降低,心/肝比值为(0.85±0.32),高于99Tcm-MIBI(0.71±0.15)和99Tcm-替曲膦(0.59±0.64),差异无统计学意义.猪心肌缺血模型SPECT/CT显像示注射后15 min外侧壁心肌可见99Tcm-MpO明显放射性缺损区,心/肝比值与60 min差异无统计学意义.结论:99Tcm-MPO作为新型心肌显像剂,心脏摄取多,肝脏清除快,15 min心/肝放射性摄取高于9Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦,预期可用于早期心肌灌注显像,具有良好的临床应用前景.
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