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以豆腐果苷为原料，通过Mannich反应与取代苯胺和脂肪酮共合成了七个豆腐果苷衍生物，均未见文献报道．其结构经^1H NMR，IR，MS和HRMS确认，并进行了药理活性筛选．结果表明，部分化合物均具有良好的镇静活性．其中，化合物2a（200mg／kg），2b（200or 100mg／kg）和2e（200mg/kg）与豆腐果苷相比较，具有更强的疗效．