【摘 要】
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天然产物加锡果宁(edulinine)具有镇痛,麻醉、抗惊厥等中枢神经抑制活性。作者在其结构基础上,采用了Topliss和Austel等的定量药物设计方法,合成了一系列加锡果宁类似化合物1
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所 上海 200031,上海 200031,上海 200031
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天然产物加锡果宁(edulinine)具有镇痛,麻醉、抗惊厥等中枢神经抑制活性。作者在其结构基础上,采用了Topliss和Austel等的定量药物设计方法,合成了一系列加锡果宁类似化合物1V,V,并探讨了其生物作用。经药理筛选表明,个别化合物具有比加锡果宁更强的中枢神经抑制作用。
The natural product of edulinine has analgesic, anesthetic, anticonvulsant and other central nervous inhibitory activity. Based on its structure, the authors used Topliss and Austel et al.’s quantitative drug design method to synthesize a series of similar compounds 1V, V, and explore its biological role. Pharmacological screening showed that individual compounds have a stronger central nervous inhibition than cassiterine.
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