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DMDO(4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮)是国内国际热门的前药载体,DMDO前药修饰在药物结构设计中经常使用,其市场需求量大。以碳酸二甲酯和3-羟基-2-丁酮作为起始原料,通过酯化、环合制得DMDO,并利用单因素变量法优化合成工艺。优化后的工艺,“三废”产生少,总产率为63.2%,是一条绿色、经济的工艺路线。