【摘 要】
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在固相多肽合成中，探索一种经济有效的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法．采用K2CO3／KI作为键合试剂，一步合成产物，反应条件为：Boc保护氨基酸2．5倍量，K2CO3 2．5倍量，KI0．01倍量，氯甲基树
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
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在固相多肽合成中，探索一种经济有效的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法．采用K2CO3／KI作为键合试剂，一步合成产物，反应条件为：Boc保护氨基酸2．5倍量，K2CO3 2．5倍量，KI0．01倍量，氯甲基树脂1．0倍量，普通DMF作反应溶剂，70℃空气浴中旋转反应25h．考察了28种不同结构的氨基酸底物在此条件下与氯甲基树脂的键合收率，大多数氨基酸都能得到几乎定量的酯化产率．并选取了不同空间位阻的4种Boc保护氨基酸，比较了KOH，Cs2CO3，TEA／KI，DCHA／KI，DIPA／KI，Cs2C
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