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为了改善甲氨蝶呤的溶解性能和生物学性能，本工作在合成甲氨蝶呤．聚乙二醇偶联物的基础上，考察了该偶联物的溶解性和体外抗肿瘤活性。通过采用微波催化与化学催化相结合的方法，制备了新型甲氨蝶呤．聚乙二醇偶联物，其结构得到了紫外、红外和核磁共振谱的确证。测定了偶联物在水中的溶解度及其在辛醇／水中的分配系数，测得偶联物的水溶性和脂溶性均有明显增加，在纯水中的溶解度提高了128倍，分配系数提高了近5倍。以小鼠L1210白血病细胞作为研究对象，测定该偶联物的体外抗肿瘤活性，结果表明，偶联物的抗肿瘤活性与甲氨蝶呤基本接近。