【摘 要】
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目的:合成氨氯地平的新型衍生物,寻找优良的抗高血压新药.方法:以氨氯地平为先导化合物,在其2位边链的胺基上引入胍、氰胍、咪唑啉或噻唑啉等基团,并测定目标化合物的抗高血
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,新中新药研究中心
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目的:合成氨氯地平的新型衍生物,寻找优良的抗高血压新药.方法:以氨氯地平为先导化合物,在其2位边链的胺基上引入胍、氰胍、咪唑啉或噻唑啉等基团,并测定目标化合物的抗高血压活性.结果和结论:合成了10个氨氯地平衍生物,其结构经元素分析,IR,1HNMR和MS得以确证;初步的药理试验表明,化合物Ⅰ3,Ⅰ5,Ⅰ7对高K+引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用与苯磺酸氨氯地平相当.
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