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尽管许多基因组靶标的功能及它们与疾病的关系仍然不清楚,但基因组信息的获得仍极大地丰富了潜在药物靶标的数量.在化学基因组学研究中,基因组靶标超高通量筛选发生在药物开发的初期,在确定靶标之前进行.靶标选择性调控剂可提供药物先导结构和药理学研究工具以鉴定靶标功能,化学基因组策略的有效实施离不开能对大量基因组靶标进行超高通量筛选的分析检测技术的运用.基于细胞功能的分析实验可以实现化学基因组学研究中超高通量筛选的目的,并且因其功能特性使其在鉴定靶标选择性调控剂时明显优于配体结合试验.