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多药耐药（MDR）是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药的同时，对化学结构和作用机制完全不同的其他抗肿瘤药物产生交叉、广谱耐药的现象。MDR是导致肿瘤化疗失败的主要原因之一，目前已涉及到临床常用的多种抗肿瘤药物，其发生机制复杂，由多分子、多途径介导。本文就药物转运蛋白、酶类、5-氟尿嘧啶代谢酶学异常等因素介导肿瘤细胞发生MDR的机制作一综述。