目的:采用PLGA-PEG为聚合材料,制备RGD修饰包载超顺磁性四氧化三铁纳米粒子(RGD-NP-Fe3O4),用于脑胶质瘤细胞靶向核磁共振成像纳米探针。方法:采用沉淀法制备RGD修饰的载超顺磁性纳米粒,考察纳米粒的粒径,电位等理化指标以及细胞毒性。通过细胞以及肿瘤球摄取实验,考察RGD-NP-Fe3O4的脑胶质瘤细胞靶向性。结果:制备得到的RGD-NP-Fe3O4粒径在85±7.5 nm,电位为18±1.15 mV。纳米粒浓度在300μg/mL范围内,对脑胶质瘤细胞均无显著毒性。经过RGD修饰后脑胶质瘤细胞U87对纳米粒的摄取效率大大提高,纳米粒穿透肿瘤球能力显著增强。结论:RGD修饰包载超顺磁性氧化铁纳米粒是一种潜在的高效的脑胶质瘤细胞靶向诊断纳米探针和靶向给药系统。