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目的:制备三氧化二砷纳米粒并进行细胞学实验,分析体外药效及其对耐药细胞的逆转倍数.方法:运用CCK-8法考察纳米粒的细胞毒性以及纳米粒对乳腺癌细胞MCF-7/ADR多药耐药的逆转;采用Annexin V-FITC/PI双染法,用流式细胞仪检测三氧化二砷纳米粒诱导细胞凋亡的作用;采用PI单染流式细胞术检测As2 O3-NPs对MCF-7/ADR周期的阻滞.结果:细胞学实验结果表明,各组药物均能够抑制耐药细胞的正常生长,凋亡率呈浓度依赖性,纳米粒组的凋亡率高于游离药物组;游离药物组和纳米粒组均阻滞细胞生长于G2/M期,As2 O3-mPEG-PLA-NPs阻滞效果最好.As2 O3、As2 O3-PLA-NPs、As2 O3-mPEG-PLA-NPs作为逆转剂时,ADM对MCF-7/ADR的逆转倍数分别为1.32、1.8和2.11.结论:As2 O3-PLA-NPs、As2 O3-mPEG-PLA-NPs均对乳腺癌耐药细胞MCF-7/ADR有促凋亡作用,对G2/M期细胞生长阻滞明显,对MCF-7/ADR的逆转作用强于As2 O3.