【摘 要】
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目的 设计、合成熊果酸与白藜芦醇缀合物,并对其抗肿瘤活性进行研究.方法 以熊果酸为原料,通过酯化反应合成了熊果酸-白藜芦醇缀合物,并采用MTT法评价缀合物的体外抗肿瘤活性
【机 构】
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陕西中医药大学医学技术学院,西安712046
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目的 设计、合成熊果酸与白藜芦醇缀合物,并对其抗肿瘤活性进行研究.方法 以熊果酸为原料,通过酯化反应合成了熊果酸-白藜芦醇缀合物,并采用MTT法评价缀合物的体外抗肿瘤活性.结果 合成了12个熊果酸-白藜芦醇缀合物,其结构经1H-NMR和MS进行确证.初步的生物活性结果表明,目标缀合物对乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231均有抑制活性,其中缀合物13b-c和15b-c对MCF-7的抑制活性强于熊果酸、白藜芦醇及阳性药物他莫昔芬.此外,目标缀合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性.结论 熊果酸结构中引入白藜芦醇结构单元可提高其抗肿瘤活性.
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