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目的研究瑞格列奈（短效促胰岛素释放剂）对吡格列酮（胰岛素增敏剂）及其主要活性代谢物在健康人体中的药代动力学影响。方法采用随机交叉试验设计，将12名男性健康受试者随机分为吡格列酮单药给药组和吡格列酮与瑞格列奈片合并给药组，清洗期为2周。采用HPLC—MS法测定吡格列酮及其代谢产物M-Ⅳ、M～Ⅲ的血药浓度。结果合并瑞格列奈给药后，PIO、M-IV、M-Ⅲ的AUC0-τ，分另4为（6．15±2．71），（12．88±5．16），（5．72±3．06）μg·h·m